Buku ini menyajikan kajian ilmiah terpadu mengenai berbagai metabolit sekunder tumbuhan yang memiliki signifikansi tinggi dalam bidang kimia bahan alam, farmakologi, dan pengembangan obat berbasis sumber hayati, dengan fokus pada (+)-sesamin, (+)-eudesmin, (+)-epieudesmin, (+)-lirioresinol B, tambulin, dictamine, skimmianine, platydesmine, aesculetin dimethyl ether, gossypetin 7,4′-dimethyl ether beserta glikosidanya, serta β-amyrenone sebagai representasi utama lignan, alkaloid furokuinolin, flavonoid termetilasi, kumarin, dan triterpenoid. Pembahasan mencakup aspek biosintesis fenilpropanoid dan mevalonat, pengendalian stereokimia melalui protein dirigent, variasi substituen metoksi dan glikosida, serta implikasinya terhadap sifat fisikokimia, bioavailabilitas, dan hubungan struktur–aktivitas. Setiap senyawa dikaji secara mendalam dari perspektif struktur kimia, distribusi botani, metabolisme, dan aktivitas biologis, termasuk aktivitas antioksidan, antiinflamasi, antimikroba, antiproliferatif, hepatoprotektif, serta potensi kemopreventif melalui modulasi jalur redoks dan sinyal seluler seperti NF-κB. Dengan pendekatan interdisipliner yang mengintegrasikan kimia organik, biokimia tumbuhan, farmakologi molekuler, dan network pharmacology, buku ini memberikan landasan konseptual dan aplikatif yang kuat bagi dosen, peneliti, dan mahasiswa pascasarjana dalam memahami peran strategis metabolit sekunder tumbuhan sebagai sumber utama inovasi obat dan nutraseutikal modern.